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偶联分子

作者:admin发布时间:2021-09-14 02:34:26

目前使用的连接物按照不同机制主要分为两类,第一类是可裂解连接物,第二类是不可裂解连接物。可裂解连接物有三种不同类型的释放机制:1.溶酶体蛋白酶敏感连接物。利用溶酶体蛋白酶,如组织蛋白酶B,识别并裂解一种二肽键,从而从结合物中释放游离药物。2.酸敏感连接物。这类连接物的优点是在溶酶体中低pH环境下,激发连接物内一个酸不稳定基团水解从而释放药物。3.谷胱甘肽敏感连接物。这个策略利用细胞内较血液中有较高浓度的硫醇,如谷胱甘肽,连接物内二硫键在血液循环中相对稳定,但在细胞内谷胱甘肽被还原从而释放游离药物。可裂解连接物根据连接物的分子大小又可分为小分子连接物和大分子连接物。以小分子连接物进行偶联的ADCs药物,其连接物水溶性差而抗体水溶性好,会导致蛋白聚集产生较大的毒副作用。

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